Mikä on Semaglutide?
Semaglutidi on ihmisen glukagoni{0}}kuten peptidi-1 (GLP-1) -hormonin synteettinen analogi. Endogeeninen GLP-1 on inkretiinihormoni, jota suoliston L--solut vapauttavat vastauksena ruoan nauttimiseen. Sen ensisijaisia fysiologisia tehtäviä ovat glukoosi-riippuvaisen insuliinin erittymisen stimulointi haiman beetasoluista, glukagonin vapautumisen estäminen alfa-soluista (mikä vähentää maksan glukoosin tuotantoa), mahalaukun tyhjenemisen hidastaminen ja kylläisyyden lisääminen keskushermostossa. Natiivilla GLP-1:llä on kuitenkin hyvin lyhyt puoliintumisaika, vain 1-2 minuuttia, koska dipeptidyylipeptidaasi-4 (DPP-4) -entsyymi hajottaa sen nopeasti.
Semaglutidi voittaa tämän rajoituksen strategisella lääkesuunnittelulla. Sen rakenteessa on toisessa asemassa oleva modifikaatio, joka korvaa alaniinin aminoisovoihapolla, mikä tekee siitä erittäin kestävän DPP-4:n hajoamista vastaan. Merkittävämpää on, että se asyloituu steariinihapon dihapposivuketjulla, mikä mahdollistaa sen sitoutumisen voimakkaasti verenkierrossa olevaan albumiiniin. Tämä johtaa pidentyneeseen-noin viikon puoliintumisaikaan, mikä mahdollistaa kerran-viikoittain tapahtuvan ihonalaisen annon, mikä on uraauurtava saavutus peptidipohjaisessa hoidossa.
Semaglutidin monipuolinen teho:
1. Glykeeminen hallinta tyypin 2 diabeteksessa: Lukuisissa keskeisissä kokeissa (SUSTAIN-ohjelma ruiskeena, PIONEER suun kautta) semaglutidi osoitti ylivoimaisen hemoglobiini A1c:n (HbA1c) alenemisen verrattuna muihin diabeteslääkkeisiin, kuten sitagliptiiniin, empagliflotsiiniin ja jopa glargininsuliiniin. HbA1c:n alenemista 1,5–2,0 % havaitaan yleisesti. Sen glukoosi-riippuvainen mekanismi vähentää merkittävästi hypoglykemian riskiä, jos sitä ei yhdistetä insuliinin tai sulfonyyliureoiden kanssa.
2. Painonhallinta: Vaikutus ruumiinpainoon on ollut semaglutidin otsikoissa eniten{1}}tarttuva näkökohta. Suuremmalla annoksella (2,4 mg kerran viikossa, markkinoidaan nimellä Wegovy®) se toimii tehokkaana -lihavuuslääkkeenä. STEP-kliininen tutkimusohjelma osoitti ennennäkemättömiä tuloksia, ja osallistujat saavuttivat keskimääräisen painonpudotuksen 14,9–17,4 prosenttia ruumiinpainostaan 68 viikon aikana sekä merkittäviä parannuksia kardiovaskulaarisissa riskitekijöissä. Tämä saavutetaan sen vaikutuksesta aivojen ruokahalukeskuksiin, mikä vähentää nälänhätää ja kalorien saantia.
3. Kardiovaskulaariset edut: Semaglutidilla on havaittu merkittäviä sydäntä suojaavia vaikutuksia. SUSTAIN-6-tutkimus osoitti, että potilailla, joilla on T2D ja korkea kardiovaskulaarinen riski, semaglutidi vähentää vakavien kardiovaskulaaristen haittatapahtumien (MACE), mukaan lukien ei--kuolemaan johtavan sydäninfarktin ja ei--kuoleman aivohalvauksen, riskiä. Tämä on vahvistanut asemaansa ensilinjan lääkkeenä T2D-potilaille, joilla on todettu sydän- ja verisuonitauti.
4. Muut mahdolliset edut: Tutkimus jatkuu sen vaikutuksista muihin sairauksiin, mukaan lukien alkoholittomaan steatohepatiittiin (NASH), jossa sen kyky edistää painonpudotusta ja vähentää maksatulehdusta ja rasvakudosta on lupaava.
Kriittiset vasta-aiheet: Kuka ei voi käyttää semaglutidia?
1. Potilaat, joilla on henkilökohtainen tai suvussa esiintynyt medullaarista kilpirauhassyöpää (MTC): Mustan laatikon varoitukset, FDA:n vahvin turvallisuusvaroitus, perustuvat jyrsijätutkimuksiin, joissa GLP-1 RA aiheutti annoksesta-riippuvaisia ja hoidosta -kestosta{5}}riippuvaisia kilpirauhasen C-solukasvareita-. Vaikka tätä riskiä ei ole vahvistettu ihmisillä, sen mahdollinen vakavuus edellyttää ehdotonta välttämistä riskiryhmissä.
2. Potilaat, joilla on multippeli endokriininen neoplasia-oireyhtymä tyyppi 2 (MEN 2): Tämä geneettinen oireyhtymä altistaa yksilöt MTC:lle, jolloin semaglutidin käyttöä ei voida hyväksyä.
3. Vakavan yliherkkyyden historia: Semaglutidi on vasta-aiheinen potilaille, joilla on aiemmin ollut vakava allerginen reaktio lääkkeelle tai jollekin sen apuaineelle.
4.Raskaus ja imetys: Ei ole riittävästi tietoa lääkkeeseen liittyvän vakavien synnynnäisten epämuodostumien tai keskenmenon riskin arvioimiseksi. Sen käyttöä ei suositella raskauden aikana, ja hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää ehkäisyä. Ei tiedetä, erittyykö semaglutidi äidinmaitoon.
5. Potilaat, joilla on vaikea maha-suolikanavan sairaus: Koska sen voimakkaat vaikutukset hidastavat mahan tyhjenemistä ja yleiset sivuvaikutukset, kuten pahoinvointi, oksentelu ja ripuli, sitä tulee käyttää erittäin varoen, jos ollenkaan, potilailla, joilla on gastropareesi, vaikea gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD) tai tulehduksellinen suolistosairaus.
Sitä ei myöskään ole tarkoitettu potilaille, joilla on tyypin 1 diabetes, eikä sitä tule käyttää diabeettisen ketoasidoosin akuuttiin hoitoon.
Kuinka saadaSemaglutidi?
Voit ottaa meihin yhteyttä.sales8@bpandabio.comtai klikkaa tästä:Semaglutidi
Me Xi'an Herben Biological Technology Co., Ltd on ammattimainen peptidituotteiden toimittaja Xi'anista Kiinasta. Toimitamme erittäin puhtaita ja laadukkaitaSemaglutidi. Voit tarkistaa COA-sertifikaattimme seuraavasti:
SemaglutidiTekniset tiedot & MOQ
MOQ: 1 laatikko(10 pulloa/laatikko)
Tekniset tiedot: 5mg/10mg/20mg/30mg/40mg/60mg
